近期,我校藥學院劉吉開教授團隊與中國科學院昆明植物研究所曾英研究員團隊合作,從韌革菌中發現一個能催化形成獨特稠合雙環的新環化酶。相關研究成果以“A Hydrolase-Catalyzed Cyclization Forms the Fused Bicyclic β-Lactone in Vibralactone”為題,發表在權威學術期刊Angew. Chem. Int. Ed.上(2020, 59, 7209-7213;https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202000710)。

藥學院劉吉開教授團隊研究成果在權威學術期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》上發表。藥學院供圖
在本次科研發現中,劉吉開教授團隊解析了新環化酶的晶體結構,探討了其特殊的催化機制。新環化酶的發現將對發展新的化學反應、合成此類化合物以及生物技術大量生產韌革菌素奠定基礎并提供條件。
據悉,韌革菌素是劉吉開教授團隊在2006年發現的一類活性強的脂肪酶選擇性抑制劑,前期科研團隊合作闡明了韌革菌素的生物合成途徑。韌革菌素衍生物作為減肥候選藥物已被研究多年,發酵和全合成途徑不能解決其大量來源問題,如何大量得到韌革菌素成為新藥研發的瓶頸。新環化酶所催化的成環反應在世界范圍內是首次發現,此次研究結果將掃平該障礙,為I類新藥研發創造有利條件。
本項研究工作得到了國家自然科學基金和國家重點研發計劃的資助。
(編輯:劉虹 來源:藥學院)